Propranolol
Propranolol é solúvel em água e álcool com sabor amargo. Injeções têm pH entre 2,8 e 3,5.
Soluções de cloridrato de propranolol tem estabilidade ótima em pH próximo de 3 e a decomposição é rápida em pH alcalino. Líquidos orais são comercialmente disponíveis em alguns países.
Fórmula A é baseada em recomendações dos fabricantes e estudos de estabilidade.1 Fórmula B é uma alternativa mais simples baseada em estudos de estabilidade1,2,4 e avaliações da literatura.
Fórmula A |
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Propranolol Liquido Oral |
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| Propranolol comprimidos | q.s. |
| Carmelose sódica | 1 g |
| Citrato de sódio | 0,21 g |
| Ácido cítrico monoidratado | 0,28 g |
| Xarope BP | 25 mL |
| Parabenos | 0,1 % |
| Água | q.s.p. 100 mL |
| Prazo de validade | 30 dias |
| Armazenamento | Sob refrigeração. Proteger da luz. |
| Agitar bem antes do uso | |
Fórmula B |
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Propranolol Líquido Oral 5mg/mL |
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| Propranolol comprimidos 40mg | 12,5 |
| Ácido cítrico monoidratado | 1 g |
| Parabenos | 0,1 % |
| Xarope ou Glicerol | 40 mL |
| Água | q.s.p. 100 mL |
| Prazo de validade | 30 dias |
| Armazenamento | Sob refrigeração. Proteger da luz. |
| Agitar bem antes do uso | |
NOTAS
- A extração do cloridrato de propranolol dos comprimidos de Inderal® e provavelmente de outras marcas é dependente do pH sendo mais eficiente em valores baixos.2 Filtrar para eliminar os excipientes sem a extração conduzida em meio ácido pode remover significativas quantidades de propranolol. Nas formulações acima, os comprimidos devem ser triturados e misturados com solução de ácido cítrico para melhorar a extração.
- Benzoato de Sódio 0,1 a 0,2% pode ser usada no lugar dos parabenos
.
Outras Formulações
- Uma preparação líquida oral a 1mg/mL preparada a partir de comprimidos e Roxane® como diluente foi relatada como estável por 4 meses sob refrigeração ou à temperatura ambiente em frascos de vidro ambar.3
- Uma preparação líquida oral a 0,5mg/mL preparada a partir dos comprimidos ou injeção numa base de xarope contendo 0,1% de benzoato de sódio e ácido cítrico, foi relatado como estável durante pelo menos 6 meses a 25°C em frascos de vidro ambar.4
Devido a falta de ensaios microbianos e avaliação de estabilidade em condições de uso, um prazo de validade máximo de 30 dias é recomendado para estas formulações.
- Ahmed GH, Stewart PJ, Tucker IG. The stability of extemporaneous paediatric formulations of propranolol hydrochloride. Aust J Hosp Pharm 1988; 18 (5): 312-8.
- Ahmed GH, Stewart PJ, Tucker IG. Extraction of propranolol hydrochloride from crushed tablets. Aust J Hosp Pharm 1987; 17 (2): 95-8.
- Henry DW, Repta AJ, Smith FM, White SJ. Stability of propranolol hydrochoride suspension compounded from tablets. Am J Hosp Pharm 1986; 43: 1492-5.
- Gupta VD, Stewart KR. Stability of propranolol hydrochloride suspension and solution compounded from injection or tablets. Am J Hosp Pharm 1987; 44: 360-1.
