Aminofilina
Aminofilina é uma mistura estável de teofilina e etilenodiamina; a etilenodiamina confere maior solubilidade em água. Aminofilina é uma base fraca (pKa de 5,0). É livremente solúvel em água, mas se o pH ficar abaixo de 8 a teofilina pode precipitar.
Soluções orais de teofilina e aminofilina são disponíveis em alguns países. A solução de aminofilina USP tem pH entre 8,5 e 9,7. Se disponível, a solução comercial deve ser usada.
A injeção de aminofilina possui pH entre 8,6 e 9,0. A injeção, 25mg/ml, pode ser administrada por via oral, mas erros significativos podem ocorrer na medida de pequenos volumes da droga concentrada. Para administração oral a crianças, recomenda-se fazer a diluição da injeção.
Nahata et al1 reportaram a estabilidade da solução de aminofilina 5mg/ml preparada pela diluição da solução injetável (Abbott Laboratories) com água bacteriostática para injetáveis contendo 0,9% de álcool benzílico. Soluções foram quimicamente estáveis por ao menos 90 dias a 4°C e 22°C em seringas plásticas. Água bacteriostática para injeção não está disponível em muitos paísese muitos pediatras podem considerar que até o uso de pequenas quantidades de álcool benzílico seja indesejável. A injeção pode ser diluída com água para injetáveis e mantida assepticamente em seringas plásticas para uso oral. Soluções devem ser quimicamente estáveis por ao menos 30 dias, mas o prazo de validade assinalado dependerá da validação microbiana do processo. As soluções devem ser refrigeradas. As soluções devem ser protegidas da luz e mantidas em ambiente isolado do ar. Exposição ao ar causa a quebra do complexo teofilina/etilenodiamina e uma turvação aparece. O efeito da diluição de diferentes marcas de aminofilina pode necessitar de validação. Todas as preparações diluídas de aminofilina devem ser periodicamente observadas quanto a sinais de precipitação.
Chong et al2 avaliaram a estabilidade de líquidos orais de 3mg/ml e 21mg/ml preparados pela diluição de soluções injetáveis comerciais (25mg/ml) numa mistura de 1:1 de Ora Sweet:Ora Plus. O líquido a 3mg/ml foi quimica e fisicamente estável durante 90 dias a 4°C e 25°C. O líquido a 21mg/ml também foi estável por 90 dias a 25°C, mas falhou em manter 90% da concentração inicial quando armazenado a 4°C.
REFERÊNCIAS
- Nahata M.C., Morosco R.S., Hipple T.F. Stability of aminophylline in bacteriostatic water for injection stored in plastic syringes at two temperatures. Am J Hosp Pharm 1992; 49: 2962-3.
- Chong E., Dumont R.J., Hamilton D.P., Koke P.M., Ensom MHH. Stability of aminophylline in extemporaneously-prepared oral suspensions. J Inform Pharmacother 2000; 2: 100-6.
