Conservantes
Em muitas preparações extemporâneas a efetividade do sistema conserservante é desconhecida.
Elevadas concentrações de xarope, glicerol e etanol têm a propriedade conservante. O teor de conservante de aditivos como o xarope preservado deve ser levado em consideração quando a concentração total de conservante numa formulação for calculada.
Textos especializados de farmacotécnica ou microbiologia devem ser consultados para outras informações.
Parabenos
Parabenos (p-hidroxibenzoatos) são efetivos numa larga faixa de pH mas são mais ativos em condições ácidas. Máxima estabilidade química ocorre em pH entre 4 e 5. Várias combinações de metilparabeno e propilparabeno são usadas para dar uma concentração total de 0,1%p/v. Formulações publicadas tem incluído muitas diferentes combinações e por simplicidade o uso de concentração total de 0,1% de parabenos tem sido padronizada em muitas formulações nas monografias. Solução de hidroxibenzoato composto APF é uma conveniente solução estoque de parabenos. A efetividade dos parabenos pode ser reduzida pela interação com macromoléculas (exemplo: agentes suspensores, tensoativos não iônicos e alguns excipientes de comprimidos).
Metilparabeno é ligeiramente solúvel em água (1 in 400) e livremente solúvel em álcool.
Propilparabeno é solúvel em água na proporção de 1:2500 e em álcool na proporção de 1:1,5.
A solubilidade de ambos compostos é aumentada em água quente. Uma combinação dos agentes fornece um mais efetivo sistema conservante e o uso de propilenoglicol como solvente também aumenta a atividade. Se o propilparabeno não estiver disponível, metilparabeno pode ser usado sozinho na concentração de 0,1% e é suficientemente solúvel em água quente (cerca de 100mg em 5ml a 80°C) para permitir uma fácil preparação quando necessário.
Uma variedade de preparações e fórmulas são disponíveis. Soluções estoque podem ser preparadas e armazenadas por período compreendido entre 3 e 6 meses.
Fórmula A |
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Solução de hidroxibenzoatos composto
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| Metilparabeno BP | 8 g |
| Propilparabeno BP | 2 g |
| Propilenoglicol | q.s.p. 100 mL |
| 1mL para 100mL da preparação líquida oral resulta em 0,1% de parabenos. | |
Fórmula B |
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Solução de hidroxibenzoatos composto Modificado |
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| Metilparabeno BP | 4 g |
| Propilparabeno BP | 1 g |
| Propilenoglicol | q.s.p. 100 mL |
| Os parabenos estão em menor concentração e mais fáceis de serem dissolvidos. 2mL para 100mL da preparação líquida oral resulta em 0,1% de parabenos. |
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Fórmula C |
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Metilparabeno 10% Solução |
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| Metilparabeno BP | 10 g |
| Propilenoglicol | q.s.p. 100 mL |
| 1mL para 100mL da preparação líquida oral resulta em 0,1% de parabenos. | |
Metilparabeno é também conhecido como Metil Hidroxibenzoato, Metil Parahidroxibenzoato.
Propilparabeno é também conhecido como Propil Hidroxibenzoato, Propil Parahidroxibenzoato.
O termo ‘Parabenos‘ usado nas monografias se refere ao uso das preparações descritas acima ou qualquer outra combinação adequada de Metilpaabeno BP e Propilparabeno BP para resultar numa concentração total de 0,1% p/v.
Ácido Benzóico / Benzoato de sódio
Ácido benzóico é um pó cristalino incolor que possui propriedade antifúngica e antibacteriana.
É usado na concentração de 0,05 – 0,1%. É ativo em pH igual ou inferior a 4. A forma de sal, benzoato de sódio, é mais solúvel em água.
