Itraconazol
Itraconazol é insolúvel em água e muito ligeiramente solúvel em álcoois.
Os líquidos orais devem ser preparados de forma extemporânea, mas estudos tem apresentado que a absorção de itraconazol de taus preparações é altamente variável, sendo a biodisponibilidade, em geral, muito menor do que a obtida com as cápsulas.2,3 Uma solução oral é comercialmente disponível em alguns países e é especialmente formulado com ciclodextrinas. A literatura do fabricante deve ser consultada por informações sobre as características de absorção da solução comparada com as cápsulas.
Se uma preparação líquida oral de itraconazol for necessária, deve-se usar a preparação comercialmente disponível sempre que possível.
A seguinte informação é fornecida como um guia, mas a possibilidade de alteração da biodisponibilidade deve ser considerada.
Fórmula 1 |
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Itraconazol Suspensão 40mg/mL |
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| Itraconazol cápsulas 100mg | 24 |
| Ethanol 95% | 5 mL |
| Syrup | q.s.p. 60 mL |
| Esvaziar os beads das cápsulas num gral e adicionar álcool 95%. Deixe em repouso por alguns instantes até que os beads fiquem amolecidos. Triturar até a consistência de pasta, e então, eventualmente até pó fino, quando o etanol tenha evaporado. Adicionar o xarope em porções, e completar o volume. | |
| Prazo de validade | 30 dias |
| Estabilidade | Quimicamente estável durante 35 dias. |
| Armazenamento | Sob refrigeração. |
| Agitar bem antes do uso | |
NOTAS
- Um estudo posterior2 demonstrou que a biodisponibilidade do itraconazol a partir desta suspensão é muito menor do que das cápsulas.
- Xarope simples NF foi usado neste estudo. Ele é preservado com benzoato de sódio a 0,1%. Outro sistema conservante adequado pode ser usado em substituição.
- The final product tasted sweet with a musty aftertaste.
- Alternativamente, os pellets podem ser transformados em pasta deixando-os em contato com uma solução de ácido cítrico durante meia hora. Isto não deve afetar o curto tempo de estabilidade dos pellets que não têm revestimento entérido e um meio ácido é normalmente preferido para absorção. A preparação de suspensão de itraconazol com solução de ácido cítrico 1,5% foi descrita na literatura.3 Doses preparadas desta forma devem ser administradas imediatamente.
Do mesmo modo que a preparação extemporânea a biodisponibilidade do intraconazol deve ser muito menor do que as cápsulas.3
REFERÊNCIAS
- Jacobson PA, Johnson CE, Walters JR. Stability of itraconazole in an extemporaneously compounded oral liquid. Am J Health-Syst Pharm 1995; 52: 189-91.
- Kintzel PE, Rollins CJ, Yee WJ et al. Low itraconazole serum concentrations following administration of itraconazole suspension to critically ill allogenic bone marrow transplant recipients. Ann Pharmacother 1995; 29: 140-43.
- Christensen KJ, Gubbins PO, Gurley BJ, Bowman JL, Buice RG. Relative bioavailability of itraconazole from an extemporaneously prepared suspension and from marketed capsules. Am J Health-Syst Pharm 1998; 55: 261-5.
