Enalapril
Maleato de enalapril possui solubilidade em água de 25mg/ml à temperatura ambiente. É uma pró-droga que é convertida a enalaprilato após administração oral. O enalaprilato (forma injetável) não é adequada para administração oral devido a baixa absorção.
Os comprimidos usualmente se dispersam facilmente na água (com trituração) e como a droga é solúvel, pode ser medida em pequenas doses.
Várias formulações foram estudadas.1,2,3 O primeiro estudo1 usou um tampão citrato para melhorar a eficiência da extração e produzir uma solução límpida depois de filtrada. Estudos posteriores tem apresentado a droga como sendo estável numa variedade de outros veículos, incluindo uma simples dispersão aquosa.2
Fórmula A1 |
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Enalapril Maleato 1mg/mL |
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| Enalapril comprimidos 20mg | 5 |
| Ácido cítrico monohidratado | 0,35 g |
| Citrato de sódio bihidratado | 1 g |
| Parabenos | 0,1 % |
| Água | q.s.p. 100 mL |
| Prazo de validade | 30 dias |
| Armazenamento | Sob refrigeração. |
Notas
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Fórmula B2 |
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Enalapril Maleato 1mg/mL |
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| Nahata et al2 determinaram a estabilidade do maleato de enalapril em água desionizada, tampão citrato (pH 5), ou uma mistura de Ora-Plus e Ora-Sweet 1:1. Os comprimidos foram triturados e misturados com o veículo. Enalapril foi estável na basecomercial e tampão citrato por 91 dias a 4°C e 25°C. Em água desionizada a droga foi estável durante 56 dias a 4°C. Nenhum ensaio microbiológico foi realizado e um prazo de validade mais conservativo é recomendado para tais líquidos. Por exemplo, o comprimido misturado em água facilmente dão suporte ao crescimento microbiano à temperatura ambiente durante a condição de uso. A adição de parabenos à simples mistura aquosa pode ser considerado pois o conservante é compatível com a droga.1 |
Fórmula C3 |
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Enalapril Maleato 1mg/mL |
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| Enalapril comprimidos 20mg | 6 |
| *Veículo | q.s.p. 120 mL |
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*Escolher entre: Mistura de Ora-Sweet e Ora-Plus 1:1, |
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| Prazo de validade | 30 dias |
| Estabilidade | Quimicamente estável por 60 dias mas o ensaio microbiológico não foi realizado. |
| Armazenamento | Em frascos plástico ambar entre 5° e 25°C. Proteger da luz. |
| Agitar bem antes do uso | |
REFERÊNCIAS
- Boulton DW, Woods DJ, Fawcett JP, Tucker IG. The stability of an enalapril maleate oral solution prepared from tablets. Aust J Hosp Pharm 1994; 24: 151-6.
- Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of enalapril maleate in three extemporaneously prepared oral liquids. Am J Health-Syst Pharm 1998; 55: 1155-7.
- Allen LV, Erickson MA. Stability of alprazolam, chloroquine phosphate, cisapride, enalapril maleate, and hydralazine hydrochloride in extemporaneously compounded oral liquids. Am J Health-Syst Pharm 1998; 55: 1915-20.
